一相代謝與二相代謝是遵循什么樣的原則呢
更新時間:2021-01-18 點擊次數:8237
多數藥物在體的代謝轉化主要在肝臟進行,可分為一相代謝反應和第二相代謝反應。
藥物代謝研究的方法主要分為體內和體外兩種。體內代謝法因藥物在生物體內的分布較廣,加上代謝轉化的器官和酶系的多樣性,使藥物及其代謝產物在體內的濃度比較低,代謝產物的檢測具有一定的困難。體外代謝法在短時間內可以得到大量的代謝產物,且代謝條件可控,代謝體系比較“干凈”,代謝物易于分離、提取,有利于代謝途徑研究及代謝產物結果的確定等,因而,體外代謝法具有突出的*性。
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原則是一相遵循氧化還原水解的原則,二相遵循結合的原則。而大部分藥物經一相產生的代謝產物可以直接排泄也可以在經過二相然后再排泄,而另一部分藥物則直接通過二相代謝排泄掉。
多數藥物在體的代謝轉化主要在肝臟進行,可分為一相代謝反應和第二相代謝反應。
一相代謝反應包括氧化、去甲基化和水解反應。藥物經過一相的氧化、去甲基化等代謝作用后,非極性脂溶性化合物變為極性和水溶性較高而活性較低的代謝物。
第二相反應是結合反應,指藥物或其一相代謝物與源性結合劑的結合反應。結合后藥物毒性或活性降低、極性增加而易于被排出。